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at 8:05 a.m. Jul, 12, 2025
by
marxuels
Author:
fiona.paf
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① Calciumfolinat & 5-FU getrennt voneinander applizieren! Gefahr der Calciumcarbonatbildung
↳ Pyrimidinanaloga
↳ ② und ③ Prodrugs v. 5-FU
Wirkmechanismus 5-FU:
↳ Umbau zu 5-Fluordeoxyuridinmonophosphat (FdUMP)
↳ Hemmung der Thymidilatsynthase
↳ Ternärer Komplex mit Thymidilatsynthase & Folinsäure Leukovorin → erhöht Toxizität
↳ Zusätzlich Einbau als falsche Base in RNA & DNA
↳ Indikation: Solide Tumoren: z.B. Colon-, Mammakarzinom
↳ i.v.-Gabe
↳ rasche Elimination (~30% renal)
↳ HWZ: 10-20 min
↳ UAW: Knochenmarksuppression (dl) | Mukositis plus Diarrhoe (dl) | Haarausfall | Hand-Fuß-Syndrom
↳ Pro-Drugs von 5-FU: Capecitabin, Tegafur → gute orale Bioverfügbarkeit
↳ Tegaflur Aktivierung durch CYP2A6 | plus Uracil zur Hemmung von 5-FU Abbau durch Dihydropyrimidin-Dehydrogenase
↳ Capecitabin Aktivierung durch Thymidin-Phosphorylase → kommt in vielen Tumorzellen in größeren Mengen vor → selektiver Umbau zu 5-FU in den Tumorzellen
↳ Pyrimidinanaloga (Antimetabolite): Cytarabin | Gemcitabin | Azacitidin
↳ Pyrimidinanaloga
↳ ② und ③ Prodrugs v. 5-FU
Wirkmechanismus 5-FU:
↳ Umbau zu 5-Fluordeoxyuridinmonophosphat (FdUMP)
↳ Hemmung der Thymidilatsynthase
↳ Ternärer Komplex mit Thymidilatsynthase & Folinsäure Leukovorin → erhöht Toxizität
↳ Zusätzlich Einbau als falsche Base in RNA & DNA
↳ Indikation: Solide Tumoren: z.B. Colon-, Mammakarzinom
↳ i.v.-Gabe
↳ rasche Elimination (~30% renal)
↳ HWZ: 10-20 min
↳ UAW: Knochenmarksuppression (dl) | Mukositis plus Diarrhoe (dl) | Haarausfall | Hand-Fuß-Syndrom
↳ Pro-Drugs von 5-FU: Capecitabin, Tegafur → gute orale Bioverfügbarkeit
↳ Tegaflur Aktivierung durch CYP2A6 | plus Uracil zur Hemmung von 5-FU Abbau durch Dihydropyrimidin-Dehydrogenase
↳ Capecitabin Aktivierung durch Thymidin-Phosphorylase → kommt in vielen Tumorzellen in größeren Mengen vor → selektiver Umbau zu 5-FU in den Tumorzellen
↳ Pyrimidinanaloga (Antimetabolite): Cytarabin | Gemcitabin | Azacitidin
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Quelle
VL 2 Cytostatika - Prof. Grosse
Datum
07/24
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